口腔執業(yè)助理醫師考點(diǎn)：抗炎平喘藥

　　哮喘是一種世界范圍的常見(jiàn)病，多發(fā)病，危害性極大，嚴重地威脅廣大人民的健康，其中部分人群可成終生痼疾，加之喘息又是呼吸系統疾病的主要癥狀，患者在身體和精神難于忍受，十分迫切地需要安全，有效的平喘藥，以緩解和消除癥狀。下面YJBYS小編就來(lái)說(shuō)說(shuō)抗炎平喘的藥吧。

　　糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物

　　具有強大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。

　　目前主要局部應用：采用吸入式給藥

　　吸入性皮質(zhì)素已成為抗哮喘的第一線(xiàn)藥物。

　　但重癥者不能控制時(shí)仍需全身給藥。

　　倍氯米松 BEClomethasone dipropioNATe

　　特點(diǎn)：①局部作用為地塞米松的數百倍;

　�、谌�身作用輕微;

　�、蹖ο虑鹉X-垂體-皮質(zhì)軸無(wú)抑制;

　�、茏饔蔑@著(zhù)。

　　藥理作用：

　　1) 抑制多種參與哮喘發(fā)病的炎癥及免疫細胞：

　�、僖种凭奘蒫.n.t淋巴c及肺巨噬c的功能;

　�、�↓肺肥大c數量;

　�、�↓e粒c在支氣管的聚集和介質(zhì)釋放;

　�、�↓上皮中樹(shù)突狀C數量;

　�、菀种蒲装YC與內皮C的相互作用，↓血管通透性;

　�、�↓免疫球蛋白的產(chǎn)生。

　　2) 抑制細胞因子與炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生：

　�、僖种贫喾N細胞因子、趨化因子、粘附分子的產(chǎn)生;

　�、谡T導生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶a2的活性→抑制炎癥介質(zhì)(白三烯類(lèi)、p.g、txa2、pt激活因子)的產(chǎn)生

　�、鄯�定溶酶體膜→抑制蛋白水解膜的釋放。

　　3) 抑制氣道高反應性

　　↓患者對抗原、膽堿受體激動(dòng)藥、SO2、冷空氣的吸入，有利于損傷上皮的修復。

　　4)↑支氣管及血管平滑肌對兒茶酚的敏感性

　　有利于支氣管擴張和血管收縮→緩解支氣管痙攣和粘膜腫脹。

　　作用機制：

　　gcs+gr→復合物→核內→調節炎癥相關(guān)基因轉錄→

　�、僖种颇承┭装Y相關(guān)蛋白(細胞因子類(lèi)、no合酶、磷脂酶a2、環(huán)氧合酶)的表達;

　�、诖龠M(jìn)某些抗炎癥蛋白(酯皮素、β2受體、血管皮素(vosocortin)等)的表達→抗炎作用。

　　體內過(guò)程：

　　生物利用<20% t1/2 15h

　　產(chǎn)生治療作用 10-20% 余被消化道代謝

　　膽排 70%

　　尿排 10-25%

　　臨床應用：

　　主要用于控制不滿(mǎn)意的慢性哮喘病人;

　　對急性患者無(wú)效;

　　對哮喘持續狀態(tài)者不宜應用;

　　吸入10天后才達高峰，慢。

　　不良反應：

　　1) 局部反應：

　　口腔念珠菌感染

　　聲嘶，藥后及時(shí)漱口

　　2) 全身反應：

　　一般治療無(wú)影響;

　　長(cháng)期大劑量(>0.8mg/日)時(shí)可抑制皮質(zhì)軸。

　　其它吸入用激素

　　布 他 奈 德 budesonide

　　同倍氯米松，生物利用度約11%

　　可用于過(guò)敏性鼻炎。

　　曲 安 奈 德 triamcinolone aCETonide

　　丙酸氟替卡松fluticasone propionate

　　氟 尼 縮 松 flunisolide

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