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2017臨床執業(yè)醫師筆試知識點(diǎn)-藥理學(xué)
2017年臨床執業(yè)藥師實(shí)踐技能考試已經(jīng)結束，接踵而至的是醫學(xué)綜合筆試考試，為了幫助大家更好的通過(guò)筆試，yjbys小編為大家整理了臨床執業(yè)醫師藥理學(xué)的所有知識點(diǎn)。
第一章：藥物作用的基本原理
藥理學(xué)：是研究藥物與機體(包括病原體)相互作用規律的一門(mén)學(xué)科
1、藥物：預防、治療和診斷疾病的物質(zhì)。特點(diǎn)：安全、有效、質(zhì)量可控
2、食物：安全，不一定有效。 3.毒物：有效，但不安全。
但三者之間無(wú)絕對界限，藥物與毒物僅存在用量的差異。
▲藥效學(xué)：研究藥物對機體的作用及其作用機制
▲藥動(dòng)學(xué)：研究機體對藥物的吸收、分布、代謝及排泄等體內過(guò)程
第二章 藥物對機體的作用―藥效學(xué)
藥物作用：嚴格地說(shuō)是指藥物與機體細胞間的初始作用或原發(fā)作用，是動(dòng)因，是分子反應機制
藥物效應：也稱(chēng)藥理效應，是藥物作用的結果，實(shí)際上是機體器官原有功能水平或形態(tài)的改變
藥物作用的類(lèi)型
1. 根據用藥目的可分為：
▲⑴ 對因治療：針對病因所進(jìn)行的治療。(治本)如：用抗生素消除體內致病菌。
▲⑵ 對癥治療：改善癥狀所進(jìn)行的治療。(治標)如：用阿司匹林的解熱作用。
2.按藥物作用的部位來(lái)分
▲⑴局部作用：指藥物在吸收入血以前對其所接觸組織的直接作用
如局麻藥對感覺(jué)神經(jīng)的麻醉作用，滴眼藥水的擴瞳作用，口服硫酸鎂的導瀉作用及某些外用藥的作用
▲⑵全身作用：指藥物吸收進(jìn)入血循環(huán)后引起全身多種器官系統的反應，又稱(chēng)為吸收作用
3、按藥物的作用產(chǎn)生的先后來(lái)分
▲⑴原發(fā)作用：又稱(chēng)直接作用，是指藥物對機體最先產(chǎn)生的作用，如洋地黃直接加強心肌收縮力的作用
▲⑵繼發(fā)作用：又稱(chēng)間接作用，是由直接作用所引起，如：洋地黃強心后使心輸出量↑→腎血流量↑→尿量↑，有利于消除心性水腫。洋地黃的利尿作用就為間接作用。
藥物的基本作用：
1.調節功能：使機體原有機能活動(dòng)↑稱(chēng)為興奮;使機體原有機能活動(dòng)↓稱(chēng)為抑制
2.抗病原體及抗腫瘤
3.補充不足：補充機體代謝所需的激素、維生素、微量元素等
▲藥物作用的選擇性：藥物效應的專(zhuān)一性稱(chēng)為選擇性。選擇性決定藥物引起機體產(chǎn)生效應的范圍。
特點(diǎn)：⑴選擇性是相對的，與劑量有關(guān)。如咖啡因在小劑量時(shí)主要興奮大腦皮層，劑量加大可興奮延腦呼吸中樞，使呼吸加深加快。
�、七x擇性高的藥物針對性強，作用單純;選擇性低的藥物作用廣泛，針對性差，副作用多。
劑量：藥物每天所的用量。是決定血藥濃度和藥物效應的主要因素。
在一定范圍內，藥物的劑量與其在血液中的濃度(血藥濃度)的高低和藥理效應的強弱成正比。
無(wú)效量→最小有效量→常用量→極量→最小中毒量→中毒量→最小致死量→致死量
量效曲線(xiàn)
1.量反應：藥理效應的強弱可用連續增減的數量來(lái)表示。如心率、血壓、血糖濃度、尿量、平滑肌的舒縮等(或用最大反應的百分率表示)。
2.質(zhì)反應：有些藥理效應只能以陰性或陽(yáng)性表示。故又稱(chēng)全或無(wú)反應。如死亡、睡眠、驚厥、麻醉等，必需使用多個(gè)動(dòng)物或多個(gè)實(shí)驗標本以陽(yáng)性率表示。
★效能：指藥物可產(chǎn)生的最大效應，在量效曲線(xiàn)上指曲線(xiàn)的最高點(diǎn)，也就是藥理效應的極限。
★效價(jià)：指的是產(chǎn)生一定效應時(shí)藥物所需劑量。
效能與強度的區別：強度高的藥用量小，效能高的藥效應強。一般說(shuō)來(lái)，效能高比強度高更有實(shí)際意義。
3.量效變化速度：常用直線(xiàn)化后的斜率表示。斜率較陡，提示藥效較劇烈;斜率較平坦，提示藥效較溫和。
量效曲線(xiàn)的對稱(chēng)點(diǎn)在50%處，此處斜率最大，對于劑量變化的反應最靈敏，稱(chēng)之ED50，可以代表藥物的效價(jià)強度。
量效曲線(xiàn)反應以下規律
�、偎幬锉仨氝_到一定劑量才能產(chǎn)生效應;
�、谠谝欢ǚ秶鷥�，效應隨劑量增加而增加;
�、坌脑黾佑幸欢O限，此極限稱(chēng)為藥物的最大效應或效能，超過(guò)此極限，劑量再增加，效應不再增加;
�、荛搫┝颗c最大效應間的差距反映曲線(xiàn)坡度。
4.質(zhì)反應量效曲線(xiàn)
★半數有效量：引起50%陽(yáng)性反應(質(zhì)反應)或50%最大效應(量反應)的劑量或濃度。分別用半數有效劑量(ED50 )及半數有效濃度(EC50 )表示。
如果效應指標為中毒或死亡則改為半數中毒劑量(TD50 )、半數中毒濃度(TC50 )或半數致死劑量(LD50 )及半數致死濃度(LC50 )表示。
5.藥物安全性的指標
★⑴治療指數(TI): LD50 /ED50 的比值稱(chēng)為治療指數,是藥物安全性的指標。
▲(2)安全指數(SI)：對于治療效應和致死效應量效曲線(xiàn)不平行(或曲線(xiàn)斜率交平坦)的藥物，可用安全指數，即LD1/ED99來(lái)評價(jià)藥物的安全性。
▲(3)安全范圍:較好的藥物安全性指標是ED95 ～LD5 之間的距離，稱(chēng)為安全范圍，其值越大藥物越安全。
構效關(guān)系：藥物化學(xué)結構與藥理活性或毒性之間的關(guān)系。
意義：⑴深入認識藥物作用;⑵ 定向設計藥物結構;⑶研制開(kāi)發(fā)新藥
▲藥物的不良反應：藥物所產(chǎn)生的不利于機體的作用統稱(chēng)。
▲ ⑴ 副作用：指藥物在治療劑量時(shí)出現的與治療目的無(wú)關(guān)的作用,是與治療作用同時(shí)發(fā)生的藥物固有的作用。副作用可給病人帶來(lái)不適或痛苦，一般較輕微，多為可以自行恢復的功能性變化，但難以避免。
特點(diǎn)：①可知性：是藥物固有的藥理作用，可預知 ;②可變性：隨著(zhù)治療目的不同而改變
�、劭赡嫘� ：停藥后多可以自行恢復。
▲⑵毒性反應：主要指用藥劑量過(guò)大或時(shí)間過(guò)長(cháng)以及個(gè)體敏感性過(guò)高時(shí)所發(fā)生的機體損害性反應
急性毒性 ：服用劑量過(guò)大，立即發(fā)生 ;慢性毒性 ：長(cháng)期服用蓄積后逐漸發(fā)生
�、� 變態(tài)反應：是少數過(guò)敏體質(zhì)的病人受某些藥物刺激后發(fā)生的病理性免疫反應，也稱(chēng)為過(guò)敏反應。
特點(diǎn)：①反應性質(zhì)與藥物原有效應無(wú)關(guān)，用藥理拮抗藥解救無(wú)效;
�、诜磻獓乐囟炔町惡艽�，可能只有一種癥狀，也可能多種癥狀同時(shí)出現;
�、叟c劑量無(wú)關(guān)(青霉素的例子); ④過(guò)敏反應不易預知。
▲⑷ 后遺效應：指停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度(閾濃度)以下時(shí)殘存的藥理效應。
如：①服用巴比妥類(lèi)引起的“宿醉現象”;②大劑量呋塞米(速尿)、鏈霉素引起永久性耳聾。
▲⑸ 繼發(fā)反應：指藥物發(fā)揮治療作用后產(chǎn)生的不良后果，又稱(chēng)治療矛盾。
如長(cháng)期使用廣譜抗生素后繼發(fā)的葡萄球菌性腸炎。
�、� 特異質(zhì)反應：是一類(lèi)藥理遺傳異常所致的反應，與個(gè)體生化機制異�；蚧蛉毕萦嘘P(guān)。少數特異體質(zhì)病人對某些藥物極敏感或極不敏感，反應性質(zhì)也可能與常人不同，但多與藥物固有藥理作用基本一致。
如：①先天性血漿膽堿酯酶缺乏的人對骨骼肌松馳藥司可林特別敏感。②先天性G6-PD缺乏者服用磺胺及伯氨喹啉后可發(fā)生溶血。
�、怂幬锏�“三致作用”： ①致癌——導致腫瘤發(fā)生;②致畸胎——影響胚胎的正常發(fā)育
�、壑峦蛔�——使DNA分子中的堿基對排列順序發(fā)生改變(基因突變).
�、趟幬镆蕾�(lài)性
�、佘|體依賴(lài)性也稱(chēng)生理依賴(lài)性：是由于反復用藥造成的身體適應狀態(tài)，一旦中斷用藥，可出現強烈的戒斷癥狀。
�、诰褚蕾�(lài)性也稱(chēng)心理依賴(lài)性：是指用藥后產(chǎn)生愉快滿(mǎn)足的感覺(jué)，使用藥者存在精神上要周期性或連續用藥的欲望以達到舒適感 。
�、屯Ｋ幏磻褐竿蝗煌Ｋ幒笤屑膊〉募觿�，又稱(chēng)回躍反應
如: 長(cháng)期服用可樂(lè )定降血壓，停藥次日血壓將劇烈回升。
藥物作用的受體機制：
★受體：是存在于細胞膜上、或胞漿內或細胞核內的具有特殊功能的大分子蛋白質(zhì)，它們能選擇性地識別和結合配體，并通過(guò)中介的信息轉導與放大系統觸發(fā)生理反應或藥理效應。
受點(diǎn)：受體分子中與配體的結合位點(diǎn)稱(chēng)為受點(diǎn)。
▲配體：是指能與受體匹配結合的內源性遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)或結構特異的藥物。
受體特點(diǎn)：①特異性：只能與化學(xué)結構特異的配體結合;②飽和性：說(shuō)明受體有限;
�、劭赡嫘裕航怆x成受體和原藥;④敏感性：藥物易與之結合，小量即引起明顯效應。
藥物與受體結合：
★1.親和力和內在活性
親和力：藥物與受體結合的能力
內在活性：藥物與受體結合后能進(jìn)一步引起生物效應的能力
★2.激動(dòng)藥：與受體有較強親和力，又有較強內在活性的藥物稱(chēng)為受體的激動(dòng)藥,或者說(shuō)有內在活性的配體稱(chēng)為激動(dòng)藥。
★ 3.拮抗藥：與受體有較強親和力，但無(wú)內在活性，即本身不引起生理效應，卻能阻斷激動(dòng)藥與受體結合的藥物稱(chēng)為受體的拮抗藥或阻滯藥,或者說(shuō)無(wú)內在活性的配體稱(chēng)為拮抗藥。
▲⑴競爭性拮抗藥：可與激動(dòng)藥競爭相同受體，阻斷激動(dòng)藥與受體結合，其與受體結合是可逆的。激動(dòng)藥通過(guò)增加劑量和拮抗藥競爭結合部位，最終能使量效曲線(xiàn)的最大效應達到原來(lái)的高度。
▲⑵非競爭性拮抗藥：與受體的結合較牢固，它能引起受體構型的改變，從而干擾激動(dòng)藥與受體的正常結合，增加激動(dòng)藥的劑量不能使量效曲線(xiàn)達到單獨使用時(shí)的最大效應。
▲4.部分激動(dòng)藥：有較強的親和力，但內在活性較弱，當其單獨作用時(shí)呈現較弱的激動(dòng)作用,而當另有激動(dòng)藥存在時(shí)，則呈對抗其他激動(dòng)藥作用，這種藥物稱(chēng)為受體的部分激動(dòng)藥
受體儲備：藥物只需占領(lǐng)小部分受體即可產(chǎn)生最大效應，未被占領(lǐng)的受體稱(chēng)為儲備受體，儲備受體與非儲備受體之間并無(wú)質(zhì)的差異
受體調節：
▲1.衰減性調節：指長(cháng)期使用激動(dòng)劑后受體的數量減少，又稱(chēng)向下調節。
▲2.上增性調節: 指長(cháng)期使用拮抗劑后受體的數目增加，又稱(chēng)向上調節。
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