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臨床執業(yè)醫師考點(diǎn)：鹽酸雷尼替丁注射液
鹽酸雷尼替丁注射液的藥動(dòng)學(xué)
鹽酸雷尼替丁注射液一次給藥后作用時(shí)間可持續12小時(shí)。在體內分布廣泛，且可通過(guò)血腦屏障。30%經(jīng)肝代謝，50%以原形隨尿排出，T1/2為2～3小時(shí)。腎清除率為489～512ml/min，腎功能不全時(shí)降低，T1/2延長(cháng)，劑量應減半。對肝臟微粒體藥酶抑制作用不明顯，很少影響其它藥物代謝。
鹽酸雷尼替丁注射液的藥理
鹽酸雷尼替丁注射液為H2受體拮抗劑，以呋喃環(huán)取代了西咪替丁的咪唑環(huán)，對H2受體具有更高的選擇性，能顯著(zhù)抑制正常人和潰瘍病人的基礎和夜間胃酸分泌，以及五肽胃泌素、組胺和進(jìn)餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌的效價(jià)按摩爾計為西咪替丁的5～12倍。靜注鹽酸雷尼替丁注射液可使胃酸分泌降低90%;對胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。對實(shí)驗性胃粘膜損傷和急性潰瘍有保護作用。對胃泌素和性激素的分泌無(wú)影響。
鹽酸雷尼替丁注射液的藥物相互作用
�、冫}酸雷尼替丁注射液能減少肝血流量，當與某些經(jīng)肝代謝、受肝血流影響較大的藥物伍用時(shí)，如華法林、利多卡因、環(huán)孢素、地西泮、普萘洛爾(心得安)等，可增加上述藥物的血濃度，延長(cháng)其作用時(shí)間和強度，有可能增加某些藥物的毒性，值得注意;
�、谂c抗凝藥或抗癲癇藥伍用時(shí)，要比西咪替丁為安全。
�、叟c華法林合用可以降低或增加凝血酶原時(shí)間。
鹽酸雷尼替丁注射液的不良反應
�、俪Ｒ�(jiàn)的有惡心、皮疹、便秘、腹瀉、乏力、頭痛、眩暈等，一般較輕微，繼續用藥過(guò)程中可緩解;②部分病人于靜脈注射后出現面熱感、胃刺痛等，10余分鐘后自行消失;靜注局部可有瘙癢，發(fā)紅，l小時(shí)后可消失;③偶見(jiàn)靜脈注射后出現心動(dòng)過(guò)緩;④與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良作用較輕;⑤少數患者用藥后引起白細胞或血小板減少，停藥后癥狀可自行消失;⑥鹽酸雷尼替丁注射液可引起輕度肝功能損傷，ALT可逆性升高，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復正常�？赡芟邓幬镞^(guò)敏反應，與藥物的用量無(wú)關(guān);⑦偶有發(fā)熱、男性乳房發(fā)育、腎炎等。
鹽酸雷尼替丁注射液的注意事項
�、冫}酸雷尼替丁注射液可掩蓋胃癌癥狀，用藥前首先要排除癌性潰瘍;②嚴重肝、腎功能不全患者慎用，必須使用時(shí)應減少劑量和進(jìn)行血藥濃度監測;③肝功能不全者偶見(jiàn)服藥后出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài);④血清肌酐及轉氨酶可輕度升高，容易干擾診斷，治療后期可恢復到原來(lái)水平;⑤長(cháng)期使用可持續降低胃液酸度，有利于細菌在胃內繁殖，從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物;⑥男性乳房女性化少見(jiàn)，發(fā)生率隨年齡的增加而升高
鹽酸雷尼替丁注射液的適用癥
抑酸藥。主要用于：①消化性潰瘍出血、彌漫性胃粘膜病變出血、吻合口潰瘍出血、胃手術(shù)后預防再出血等。②應激狀態(tài)時(shí)并發(fā)的急性胃粘膜損害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜損傷;亦常用于預防重癥疾病(如腦出血、嚴重創(chuàng )傷等)應激狀態(tài)下應激性潰瘍大出血的發(fā)生;③全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
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