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藥效學(xué)中的常用術(shù)語(yǔ)
藥效是一個(gè)醫學(xué)專(zhuān)業(yè)術(shù)語(yǔ),是指某一藥物在用藥后對機體產(chǎn)生一定強度的藥理效應。下面是小編整理的藥效學(xué)中的常用術(shù)語(yǔ),僅供參考,大家一起來(lái)看看吧。
常用術(shù)語(yǔ):
1.斜率:
在效應大約16%至84%區域,量效曲線(xiàn)幾乎呈一直線(xiàn),其與橫坐標夾角的正切值,稱(chēng)為量效曲線(xiàn)的斜率。斜率大小在一定程度上反映了臨床用藥的劑量安全范圍。
2.最小有效量(閾劑量):
引起藥理效應的最小藥量。也有最小有效濃度(閾濃度)
3.最大效應或效能:
一定范圍內,增加藥物劑量或濃度,所能達到的最大效應,繼續增加,即不產(chǎn)生變化。反映了藥物的內在活性;
4.效價(jià)強度:
是指能引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度,其值越小則強度越大。
5.半數有效量(ED50)與半數致死量(LD50):
(1)ED50:引起50%陽(yáng)性反應(質(zhì)反應)或50%最大效應(量反應)的濃度或劑量。效應指標為驚厥或死亡,則分別稱(chēng)為半數驚厥量或半數致死量。
(2)LD50:引起50%試驗動(dòng)物死亡的量。
(3)治療指數(TI):LD50/ED50。
(4)治療指數:ED95和LD5之間的距離—越大越安全(較好的指標)。
利尿藥以每日排鈉量為效應指標進(jìn)行比較,呋噻咪效能最高,環(huán)戊噻嗪、氯丙嗪效能一樣。
藥物的基本作用:
一,藥物作用性質(zhì)和方式
藥物作用是指藥物與機體生物大分子相互作用所引起的初始作用。藥理效應是藥物引起機體生理,生化功能的繼發(fā)性改變,是機體反應的具體表現。通常藥理效應與藥物作用互相通用,但當二者并用時(shí),應體現先后順序。
藥理效應是機體器官原有功能水平的改變,功能增強稱(chēng)為興奮;功能減弱稱(chēng)為抑制。
藥物作用的方式,根據藥物作用部位分為局部作用和吸收作用。局部作用指在用藥部分發(fā)生作用,幾無(wú)藥物吸收。吸收作用又稱(chēng)全身作用,指藥物經(jīng)吸收入血,分布到機體有關(guān)部位后再發(fā)揮作用。
二,藥物的治療作用
藥物的治療作用指患者用藥后所引起的符合用藥目的的作用,有利于改變病人的生理,生化功能或病理過(guò)程,使機體恢復正常。根據藥物所達到的治療效果分為對因治療和對癥治療。
三,藥物的不良反應
凡是不符合用藥目的的并給患者帶來(lái)不適或痛苦的反應統稱(chēng)為藥物的不良反應。根據治療目的,用藥劑量大小或不良反應嚴重程度,分為:
1.副作用:指藥物在治療劑量時(shí),出現的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應。
2.毒性反應:在藥物劑量過(guò)大或體內蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機體的反應,一般較為嚴重。又分為急性毒性反應和慢性毒性反應。
3.變態(tài)反應:指機體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應,可引起機體生理功能障礙或組織損傷,又稱(chēng)過(guò)敏反應。
4.后遺效應:在停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下時(shí)仍殘存的藥理效應。
5.繼發(fā)反應:指由于藥物的治療作用引起的不良后果。
6.停藥反應:指長(cháng)期服用某些藥物,突然停藥后原有疾病的加劇,又稱(chēng)反跳反應。
7.特異質(zhì)反應:指某些藥物可使少數病人出現特異質(zhì)的不良反應,與遺傳有關(guān),屬于遺傳性生化缺陷。
藥物的構效關(guān)系:
藥物的化學(xué)結構與藥理活性或毒性之間的關(guān)系稱(chēng)為構效關(guān)系(structure activity relationship,SAR),是藥物化學(xué)的主要研究?jì)热葜。藥物化學(xué)結構的改變,包括其基本骨架、側鏈長(cháng)短、立體異構、幾何異構的改變均可以影響藥物的理化性質(zhì),進(jìn)而影響藥物的體內過(guò)程、藥效乃至毒性。了解藥物的構效關(guān)系不僅有利于深入認識藥物的作用,指導臨床合理用藥,而且在定向設計藥物結構,研究開(kāi)發(fā)新藥方面都有重大意義。
20世紀60年代發(fā)展的定量構效關(guān)系(quantitative structure-activity relationship,QSAR),是一種借助分子的理化性質(zhì)參數或結構參數,以數學(xué)或統計學(xué)手段定量研究有機小分子與生物大分子相互作用,以及有機小分子在生物體內吸收、分布、代謝、排泄等生理相關(guān)性質(zhì)的方法。這種方法廣泛應用于藥物、農藥、化學(xué)毒劑等生物活性分子的合理設計。在早期的藥物設計中,定量構效關(guān)系方法占據主導地位。
90年代以來(lái),隨著(zhù)計算機計算能力的提高和眾多生物大分子三維結構的準確測定,人們運用分子形狀分析(molecular shape analysis,MSA)距離幾何(distance geometry,DG)、比較分子力場(chǎng)分析(comparative molecular field analysis,CoMFA)、比較分子相似性指數分析(comparative molecular similarity indices analysis,CoMSIA)等方法,分析藥物分子三維結構與受體作用的相互關(guān)系,深入地揭示了藥物與受體相互作用的機制;诜肿咏Y構的三維定量構效關(guān)系逐漸取代了定量構效關(guān)系在藥物設計領(lǐng)域的主導地位,已成為計算機輔助藥物設計的基本手段與分析方法。
藥物的作用機制:
藥物的作用機制主要探討藥物如何引起機體作用。藥物效應是藥物小分子和機體生物大分子相互作用的結果,是機體細胞原有功能水平的改變,因此要從細胞各級水平去探討。大多數的藥物作用于受體發(fā)揮藥理作用,酶是藥物作用的主要靶標,藥物作用于細胞膜離子通道,影響核酸代謝,參與或干擾細胞代謝,改變細胞周?chē)h(huán)境的理化性質(zhì),影響生理活性物質(zhì)及其轉運,影響免疫功能。
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