膽堿受體阻斷藥的藥理作用

　　理學(xué)中，能與膽堿受體結合，妨礙Ach或膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿受體的結合，從而拮抗擬膽堿作用。按其對M和N受體選擇性的不同，可分為M1，M2，M3膽堿受體阻斷藥和N1，N2膽堿受體阻斷藥。按用途的不同，可分為平滑肌解痙藥，神經(jīng)節阻斷藥，骨骼肌松弛藥和中樞性抗膽堿藥。下面是yjbys小編為大家帶來(lái)的膽堿受體阻斷藥的藥理作用的知識，歡迎閱讀。

　　(一)N1膽堿受體阻斷藥—神經(jīng)節阻滯藥

　　藥理作用

　　神經(jīng)節阻斷藥能選擇性地與神經(jīng)節細胞的N1膽堿受體結合，競爭性地阻ACh與受體結合，使ACh不能引起神經(jīng)節細胞的除極化，從而阻斷了神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節中的傳遞。神經(jīng)節阻斷藥對交感神經(jīng)節和副交感神經(jīng)節都有阻斷作用，它對效應器的具體效應則視兩類(lèi)神經(jīng)對該器官的支配以何者占優(yōu)勢而定。

　　臨床應用

　　神經(jīng)節阻斷藥在過(guò)去曾用于治療高血壓，但由于其作用過(guò)于廣泛，副作用多，且其降壓作用過(guò)強過(guò)快，故現已少用于治療高血壓，主要用作麻醉輔助藥以發(fā)揮控制性降壓作用。

　　(二)N2膽堿受體阻斷藥—骨骼肌松弛藥

　　簡(jiǎn)稱(chēng)肌松藥，與骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭的運動(dòng)終板膜(突觸后膜)上的N2受體結合后，阻礙神經(jīng)肌肉接頭處的神經(jīng)沖動(dòng)的正常傳遞，導致骨骼肌松弛，可作為麻醉輔助劑用于全身麻醉。

　　應用肌松藥后，可在較淺的全身麻醉下，獲得外科手術(shù)所需的肌肉松弛度，因此能減少全麻藥的用量。根據作用機制的不同，可分為：去極化型(非競爭型)肌松藥;非去極化型(競爭型)肌松藥

　　去極化型肌松藥：這類(lèi)藥物與運動(dòng)終板膜上的N2膽堿受體相結合，產(chǎn)生與Ach相似但較持久的除極化作用，使終板不能對Ach起反應，骨骼肌因而松弛。肌松作用可有2個(gè)時(shí)相。第1相是持久除極阻斷，大量或反復給藥后進(jìn)入第2相，此時(shí)對神經(jīng)肌肉的阻滯房室已由除極化轉變?yōu)榉浅龢O化。

　　非去極化型肌松藥

　　又稱(chēng)競爭型肌松藥，能與Ach競爭運動(dòng)終板膜上的N2膽堿受體，其本身無(wú)激動(dòng)受體的作用，但可阻斷Ach的作用，從而使骨骼肌松弛。

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