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臨床執業(yè)醫師助理考點(diǎn):多粘菌素類(lèi)
多粘菌素包括多粘菌素B及多粘菌素E,二者具有相似的藥理作用。是多肽類(lèi)抗生素,由于靜脈給藥可致嚴重腎毒性現已少用。
【體內過(guò)程】
多粘菌素口服不易吸收。肌內注射50mg后2小時(shí)血藥濃度達峰值(2~8mg/L),有效血藥濃度可維持8~12小時(shí),t1/2約6小時(shí)。腎功能不全者清除慢,t1/2可達2~3天。它分布于全身組織,以肝、腎為最高,并保持較長(cháng)時(shí)間。多粘菌素不易彌散進(jìn)入胸、腹腔、關(guān)節腔,即使在腦膜炎癥時(shí)也不易透入腦脊液中,膽汁中濃度也較低。藥物經(jīng)腎緩慢排泄。
【抗菌作用及臨床應用】
對多數革蘭陰性桿菌有殺滅作用。多肽類(lèi)抗生素具有表面活性,含有帶陽(yáng)電荷的游離氨基,能與革蘭陰性菌細胞膜的磷脂中帶陰電荷的磷酸根結合,使細菌細胞膜面積擴大,通透性增加,細胞內的磷酸鹽、核苷酸等成份外漏,導致細菌死亡。多粘菌素對生長(cháng)繁殖期和靜止期的細菌都有效,過(guò)去曾用于對其他抗生素耐藥的綠膿桿菌和革蘭陰性桿菌所致感染如敗血癥、腦膜炎、心內膜炎、燒傷后感染等。但現在已被療效好、毒性低的其他抗生素所取代。仍可局部用于敏感菌的眼、耳、皮膚、粘膜感染及燒傷綠膿桿菌感染。多粘菌素口服用于腸道手術(shù)前準備。
【不良反應】
毒性較大。主要表現在腎臟及神經(jīng)系統兩方面,其中多粘菌素B較E尤為多見(jiàn),癥狀為蛋白尿、血尿等。大劑量、快速靜脈滴注時(shí),由于神經(jīng)肌肉的阻滯可導致呼吸抑制。
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