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執業(yè)藥師考點(diǎn):喹諾酮類(lèi)藥物的共性
【體內過(guò)程】大多數藥物主要是以原形經(jīng)腎小管分泌或腎小球濾過(guò)由腎臟排出。培氟沙星、諾氟沙星和環(huán)丙沙星尿中排出量較少,約在11%~44%,其余藥物則約為50%一90%。
【藥理作用】喹諾酮類(lèi)藥物為殺菌劑,殺菌濃度與抑菌濃度相同或為抑菌濃度的2—4倍。
【臨床應用】
1.泌尿生殖道感染喹諾酮類(lèi)抗菌藥可用于治療腸桿菌科、變形桿菌屬、銅綠假單胞菌等所致的上、下尿路感染。
2.腸道感染可用于彎曲菌屬、產(chǎn)毒大腸埃希菌、志賀菌屬和沙門(mén)菌屬導致腹瀉、胃腸炎和細菌性痢疾。
3.呼吸道感染常用于肺炎球菌、流感嗜血桿菌或他莫拉菌引起的支氣管炎和鼻竇炎,革蘭陰性桿菌和金黃色葡萄球菌所致的肺炎和支氣管感染。
4.其他除諾氟沙星外的其他喹諾酮類(lèi)均可用于骨骼系統感染、皮膚軟組織感染、化膿性腦膜炎和由克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬所致的敗血癥。
【不良反應】
1.消化道反應是最常見(jiàn)的不良反應,以培氟沙星和環(huán)丙沙星為多見(jiàn),多數表現為食欲減退、消化不良、惡心等,少數患者也可表現為嘔吐、腹瀉、味覺(jué)異常,發(fā)生率為2%~20%,大多程度較輕,只有少數患者需停藥。氧氟沙星可致偽膜性腸炎。
2.神經(jīng)系統反應發(fā)生率僅次于胃腸道,表現為失眠、頭暈、頭痛。
3.變態(tài)反應可出現血管神經(jīng)性水腫、皮膚瘙癢和皮疹等過(guò)敏癥狀,平均發(fā)生率為0.6%,偶見(jiàn)過(guò)敏性休克。
4.光過(guò)敏反應和光毒性反應 以后者較為多見(jiàn)。臨床表現為皮膚輕度紅斑直至廣泛嚴重的皰疹,直接或間接暴露于陽(yáng)光或紫外線(xiàn)下均可引起。
5.對心臟病患者的反應 莫西沙星、加替沙星、左氧氟沙星和司帕沙星等可引起心臟病患者的 Q—T間期延長(cháng),應避免與能使Q—T間期延長(cháng)的藥物合用。
6.肌肉、骨骼系統反應可致患者關(guān)節病變、肌腱炎或肌腱斷裂等。
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