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如何正確選擇藥物溶媒
隨著(zhù)新藥的不斷涌現,注射用藥物的溶媒選擇越來(lái)越引起藥學(xué)及護理人員的重視。本文通過(guò)對日常藥物配置的觀(guān)察,結合藥品說(shuō)明書(shū)及相關(guān)藥學(xué)資料,對注射用藥物的溶媒選擇,進(jìn)行了分析總結。下面是yjbys小編為大家帶來(lái)的關(guān)于如何正確選擇藥物溶媒的知識,歡迎閱讀。
不同溶媒中藥物的穩定性存在差異
青霉素類(lèi)抗生素因分子結構中的β-內酰胺環(huán)不穩定,在酸性和堿性條件下,會(huì )生成一系列降解產(chǎn)物。青霉素在pH6~7的環(huán)境下穩定,氨芐西林則在pH6~6.8的條件下穩定,阿莫西林的最適pH6.2~7.2。
靜脈注射常用配伍溶液有0.9%氯化鈉注射液和葡萄糖注射液,其pH值分別為4.5~7和3.2~5.5,因此用0.9%氯化鈉注射液配伍可減少使用過(guò)程中青霉素類(lèi)抗生素的降解,增強用藥安全性。如毛晨梅等分析氨芐青霉素在5%、10%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化鈉注射液及0.9%氯化鈉注射液中的穩定性,結果顯示氨芐青霉素在0.9%氯化鈉注射液中較葡萄糖注射液中穩定性好[1]。
頭孢曲松鈉等頭孢類(lèi)抗生素,不能與堿性藥物并用,一般情況下,當pH值>8.5時(shí),頭孢類(lèi)抗生素即可水解失效,當pH<4.5時(shí)即可發(fā)生沉淀失效,因此,臨床應用頭孢類(lèi)抗生素時(shí)最好是用0.9%氯化鈉注射液(pH4.5~7.0)100ml左右溶解后單獨應用,必要時(shí)可間隔給藥,絕不要和其他藥物混合注射。注射用頭孢曲松鈉說(shuō)明書(shū)中特別指出:本品不得用哈特曼氏液、林格氏液等含鈣注射液溶解稀釋后注射,以免發(fā)生致死性事件。
注射用泮托拉唑40mg不適宜加入5%葡萄糖注射液100ml中靜滴。原因是注射用泮托拉唑的pH9.7~11.3,偏堿性,在酸性葡萄糖注射液(pH3.2~5.5)中不穩定,易出現變色。注射用泮托拉唑說(shuō)明書(shū)中要求40mg加入0.9%氯化鈉注射液100ml中靜滴,臨用前配制。
注射用順鉑在0.9%氯化鈉注射液中穩定性較葡萄糖注射液中要高,注射用奧沙利鉑則不能用氯化鈉注射液或含氯化物的溶液進(jìn)行溶解和稀釋。二者同屬一類(lèi)藥物,醫師開(kāi)具處方時(shí),容易混淆,臨床使用中值得特別注意。
不同溶媒的量,對藥物穩定性有影響
伊曲康唑注射液的稀釋只能用專(zhuān)用0.9%氯化鈉注射液50ml稀釋至75ml。不得追加其他溶媒進(jìn)行稀釋?zhuān)駝t會(huì )因助溶劑的溶解度發(fā)生改變,出現混濁。伊曲康唑注射液最好單通道進(jìn)行輸注,輸入體內的液體量應60ml即伊曲康唑200mg,多余的藥物要丟棄,以防藥物過(guò)量引起不良反應。奧美拉唑鈉應用l00ml0.9%氯化鈉注射液進(jìn)行溶解和稀釋?zhuān)厥馇闆r可用5%葡萄糖注射液100ml進(jìn)行溶解稀釋?zhuān)龅郊磁浼从谩?/p>
護理人員在配制氯霉素輸液中,發(fā)現液體有時(shí)會(huì )出現混濁現象,這是由于注射液的溶媒組成改變所引起的。為了增加一些不溶性藥物的溶解度和穩定性,藥學(xué)人員采用非水性溶媒如乙醇、丙二醇甘油等進(jìn)行制劑。當把非水溶媒注射劑加入輸液(水溶液)中時(shí),由于溶媒組成的改變而可能導致藥物析出。氯霉素在水中溶解度很小(1:400),其注射液添加了丙二醇進(jìn)行助溶,當加入5%葡萄糖注射液中的濃度過(guò)大時(shí),往往析出氯霉素。只有輸液中氯霉素的濃度低于0.25%時(shí),才不致析出沉淀。所以,氯霉素注射液1支(250mg)至少用稀釋液100ml,并用干燥注射器抽取,邊稀釋邊振搖,以防溶解度下降而出現混濁或微粒增加。
含專(zhuān)用溶媒的藥物要用專(zhuān)用溶媒溶解后再稀釋
注射用奧美拉唑分供靜滴和供靜脈注射兩種配方。前者為避免與大量氯化鈉注射液或葡萄糖注射液稀釋時(shí)發(fā)生氧化變質(zhì)而加入EDTA(1.5mg/支);而供靜脈注射用奧美拉唑,因稀釋劑用量小,推注時(shí)間短而不必加入EDTA,但配有含助溶劑聚乙二醇400和pH調節劑枸櫞酸的專(zhuān)用溶劑,靜脈注射用奧美拉唑說(shuō)明書(shū)中要求用專(zhuān)用溶媒溶解后進(jìn)行推注,禁止使用其他溶媒和藥物進(jìn)行溶解和稀釋。
目前國內市場(chǎng)上兩種制劑均有銷(xiāo)售,但由于兩者包裝、說(shuō)明書(shū)相似,在臨床使用中;ハ嗷煊,造成不良后果。當使用供滴注用制劑進(jìn)行推注時(shí),由于稀釋劑用量少(一般5~10ml),配制后pH過(guò)高(pH>10),容易造成局部刺激性;而當使用供推注用制劑稀釋后用于滴注時(shí),由于配制后pH偏低,且制劑中不含有穩定劑EDTA,在配制和使用過(guò)程中容易造成變色和產(chǎn)生沉淀等變質(zhì)現象。
需要專(zhuān)用溶媒溶解的藥物:注射用硫普羅寧、注射用腺苷蛋氨酸、注射用多西他賽、注射用甲強龍、注射用夫西地酸、注射用丙戊酸鈉等。
中藥注射劑要嚴格按藥品說(shuō)明書(shū)選擇溶媒
中藥注射劑本身成分較多,有些還是復方制劑,其穩定性受藥物來(lái)源、貯藏溫濕度、生產(chǎn)工藝等多種因素影響,溶媒選擇不當,有可能影響療效,出現不良反應。如丹香冠心注射液,國家藥品監督管理局關(guān)于修訂丹香冠心注射液說(shuō)明書(shū)的通知(國食藥監注[2009]2號)中要求:丹香冠心注射液靜滴,10~16ml/次,用5%葡萄糖注射液100~500ml稀釋后應用。注意事項中同時(shí)指出:本品無(wú)用氯化鈉溶液稀釋的研究資料。
參麥注射液、丹紅注射液、生脈注射液、紅花注射液等說(shuō)明書(shū)中要求用5%~10%葡萄溏注射液250~500ml進(jìn)行稀釋?zhuān)话悴豢捎?.9%氯化鈉注射液或其他電解質(zhì)注射液進(jìn)行稀釋?zhuān)苑榔渲械拇蠓肿游镔|(zhì)與電解質(zhì)發(fā)生鹽析效應,而出現大量的不溶性微粒,引起不良反應。加強用藥期間巡視,及時(shí)發(fā)現藥物問(wèn)題
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