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藥效學(xué)相互作用知識點(diǎn)匯總
在我們平凡無(wú)奇的學(xué)生時(shí)代,說(shuō)到知識點(diǎn),大家是不是都習慣性的重視?知識點(diǎn)是知識中的最小單位,最具體的內容,有時(shí)候也叫“考點(diǎn)”。還在苦惱沒(méi)有知識點(diǎn)總結嗎?下面是小編收集整理的藥效學(xué)相互作用知識點(diǎn)匯總,歡迎閱讀,希望大家能夠喜歡。
藥物作用的發(fā)揮,可視為它和機體的效應器官、特定的組織、細胞受體或某種生理活性物質(zhì)(如酶等)相作用的結果。如不同性質(zhì)的藥物對“受體”可起激動(dòng)(興奮)或阻滯(拮抗、抑制)作用。兩種藥物作用于同一“受體”或同一生化過(guò)程中,就可發(fā)生相互作用,產(chǎn)生效應的變化。
一般地說(shuō),作用性質(zhì)相同藥物的聯(lián)合應用,可產(chǎn)生效應增強(相加、協(xié)同),作用性質(zhì)相反藥物的聯(lián)合,其結果是藥效減弱(拮抗)。因此,可將藥效學(xué)相互作用分成“相加”、“協(xié)同”和“拮抗”等3種情況。
1、相加:
相加是指兩種性質(zhì)相同的藥物聯(lián)合應用所產(chǎn)生的效應相等或接近兩藥分別應用所產(chǎn)生的效應之和?捎孟率絹(lái)表示(設A藥和B藥的效應各為1):
A(1)+B(1)=2
2、協(xié)同:
又稱(chēng)增效,即兩藥聯(lián)合應用所顯示的效應明顯超過(guò)兩者之和,可表示為:A(1)+B(1)>2
3、拮抗:
即降效,即兩藥聯(lián)合應用所產(chǎn)生的效應小于單獨應用一種藥物的效應,可表示為(如A藥的效應為1):A(1)+B(1)<1
4、藥效學(xué)不良反應示例
、 雙異丙吡胺加β受體阻斷藥:這是一個(gè)藥效增強的例子。兩藥均有負性肌力作用,均可減慢心率和傳導,合用時(shí)效應過(guò)強,可致竇性心動(dòng)過(guò)緩和傳導阻滯,及至心臟停搏。只有嚴密監護下方可聯(lián)合應用,以保安全。
、 紅霉素加阿司匹林:兩者均有一定的耳毒性,各自單獨應用毒性不顯著(zhù)(阿司匹林可偶致耳鳴)。聯(lián)合應用則毒性增強,易致耳鳴、聽(tīng)覺(jué)減弱等。具有耳毒性的藥物尚有氨基苷類(lèi)抗生素、呋塞米等。
、 氯丙嗪與腎上腺素:氯丙嗪具有α受體阻斷作用,可改變腎上腺素的升壓作用為降壓作用。使用氯丙嗪過(guò)量而致血壓過(guò)低的患者,若誤用腎上腺素以升壓,則反導致血壓劇降。
、 氯丙嗪與苯海索:較大劑量的氯丙嗪用于精神病治療?梢疱F體外系反應(不良反應)。苯海索具有中樞抗膽堿作用,可減輕錐體外系反應。
但氯丙嗪也具一定的抗膽堿作用。聯(lián)合應用時(shí)可顯示較強的外周抗膽堿作用,不利于治療。本例既是拮抗某一不良反應,又是另一不良反應加強的一個(gè)例子。
、 應用降糖藥常因引起低血糖而產(chǎn)生心悸、出汗反應,使用普羅奈爾可掩蓋這些反應,但由于β受體阻斷藥可阻抑肝糖的代償性分解,而使血糖更加降低,增加了發(fā)生虛脫反應的危險性。心臟選擇型β受體阻斷藥(阿替洛爾、美托洛爾等)抑制肝糖分解的作用較輕,但仍有掩蓋低血糖反應的作用,均應避免聯(lián)合應用。
藥效動(dòng)力學(xué)相關(guān)知識點(diǎn)總結
一、藥物作用
指藥物與機體生物大分子相互作用所引起的初始作用,是始動(dòng)因素
二、藥物效應
原發(fā)作用所引起機體生理、生化功能的繼發(fā)性改變,是機體反應的具體表現,是藥物作用的結果
三、藥物作用的性質(zhì)包括:興奮和抑制
興奮:是指藥物使機體功能加強
抑制:是指藥物使機體功能減弱
四、藥物作用的方式分為:局部作用和全身作用,分別闡釋其定義
1、局部作用:是藥物在用藥局部直接發(fā)揮作用
2、全身作用:是藥物在吸收后,隨血液循環(huán)分布到各組織器官而發(fā)揮的作用又稱(chēng)吸收作用或系統作用。
五、不良反應的分類(lèi)
副作用、毒性反應、變態(tài)反應、后遺效應、繼發(fā)反應、停藥反應、特異質(zhì)反應
六、變態(tài)反應(重點(diǎn)):機體受藥物刺激時(shí),發(fā)生的異常免疫反應,引起機體生理生化障礙或組織損傷。
七、后遺效應:指停藥后,血藥濃度已降低至最低有效濃度以下,仍殘存的藥理效應。
八、繼發(fā)反應:由治療作用引起的不良后果。如二重感染:長(cháng)期應用廣譜抗生素,使敏感菌受抑制,不敏感菌過(guò)量增殖,而引起的新的感染。
九、停藥反應:指長(cháng)期服用某些藥物,突然停藥后原有疾病加劇,又稱(chēng)反跳反應。
十、藥物反應類(lèi)型包括:量反應、時(shí)反應、質(zhì)反應
量反應:藥物的作用強弱可以用具體數值表示
時(shí)反應:藥物反應強弱可以用時(shí)間表示。
質(zhì)反應:藥物反應的發(fā)生用“有無(wú)”或“是否”或“陰陽(yáng)”表示。
十一、闡述量效關(guān)系曲線(xiàn)
藥理效應強度為縱坐標,藥物劑量或濃度為橫坐標作圖得到雙曲線(xiàn)。
藥理效應強度為縱坐標,藥物濃度或劑量取對數值作圖得典型得S型曲線(xiàn)。
十二、闡述效能與效價(jià)以及兩者得關(guān)系
1、效能(最大效應):在一定范圍內,增加藥物劑量或濃度,其效應強度隨之增加,但效應增至最大時(shí),繼續增加劑量或濃度,效應不能再上升,此效應應為一極限,稱(chēng)最大效應,也稱(chēng)效能。
2、效價(jià):指能引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度。用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較。
3、效能與效價(jià),反映藥物的不同性質(zhì),二者臨床意義不同,常用于評價(jià)同類(lèi)藥物中不同品種的作用特點(diǎn)。
十三、治療指數、安全指數、安全范圍分別指什么?
治療指數:LD50/ED50
安全指數:LD5/ED95
安全范圍:藥物的最小有效量和最小中毒量之間的距離。
十四、闡述激動(dòng)劑和抑制劑的概念以及分類(lèi)
1、激動(dòng)劑:與受體既有親和力、又有內在活性,與受體結合并激活受體而產(chǎn)生效應。
2、完全激動(dòng)劑:高親和力α=1
3、部分激動(dòng)劑:高親和力α<1
4、拮抗劑:雖具有較強的親和力,但缺乏內在活性(α=0),故不能產(chǎn)生效應,。但由于占據了一定數量受體,反而可拮抗激動(dòng)劑的作用。
5、拮抗劑按作用性質(zhì)可分為競爭性拮抗劑與非競爭性拮抗劑。
十五、什么是競爭性拮抗劑?特點(diǎn)是什么?
1、拮抗劑與受體結合是可逆的,與激動(dòng)劑相互競爭結合受體,產(chǎn)生競爭性抑制作用。
2、特征:可通過(guò)增加激動(dòng)劑的濃度使其應恢復到原先單用激動(dòng)劑的水平,使激動(dòng)劑的量效關(guān)系平行右移,但最大效應不變。
十六、非競爭性拮抗劑的概念以及特點(diǎn)
1、非競爭性拮抗劑與受體形成比較牢固的結合,因而解離速度慢,或者與受體形成不可逆的結合而引起受體構型的改變,阻止激動(dòng)劑與受體正常結合。
2、特征:即使增加激動(dòng)劑濃度,也不能是效應恢復到原先單用激動(dòng)劑時(shí)的水平。
十七、受體下調和受體上調的特點(diǎn)以及概念
1、受體下調(向下調節):長(cháng)期使用激動(dòng)劑,使受體數目減少或親和力下降(脫敏)異丙腎上腺素→療效下降
連續用藥后藥效遞減的常見(jiàn)原因
2、受體上調(向上調節):長(cháng)期使用拮抗劑,使受體數目增多或親和力增強(增敏)
普羅奈爾→敏感性增強
突然停藥后出現反跳現象的常見(jiàn)原因。
十八、受體的特性
飽和性、特異性、可逆性、高靈敏度、多樣性
十九、根據受體蛋白結構、信息轉導過(guò)程、效應性質(zhì)、受體位置特點(diǎn)等將受體分為:
1、G蛋白偶聯(lián)受體:是通過(guò)G蛋白連接細胞內效應系統的受體
2、配體門(mén)控離子通道受體:是直接連接離子通道的受體,起著(zhù)快速的神經(jīng)轉導作用
3、酶活性受體:它們是結合細胞內蛋白激酶的膜受體
4、細胞核激素受體:親脂性的激素,如糖皮質(zhì)激素、甲狀腺素、維A酸、維生素A、維生素D等在細胞核內有相應的受體,稱(chēng)為細胞核激素受體。
二十、競爭性拮抗劑與受體的親和力可用拮抗參數pA2表示
在拮抗劑存在時(shí),若2倍濃度的激動(dòng)劑所產(chǎn)生的效應恰好等于未加入拮抗劑的效應,則所加入的拮抗劑的摩爾濃度的負對數,稱(chēng)為pA2
pA2的大小反映競爭性拮抗劑對其激動(dòng)劑的拮抗程度,值越大,拮抗作用越強。
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